安诺替尼，一种用于癌症治疗的靶向药，你需要了解的 everything

安诺替尼（Apatinib）是一种国产FGFR抑制剂，由上海交大药物研究院研发，2018年在中国获批用于治疗晚期胃或胃食管结合部（GEJ）癌，作为全球首个获临床授权的国产FGFR抑制剂，其作用机制是通过抑制FGFR1-4靶点，阻断下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路，从而抑制肿瘤增殖、血管生成及转移，临床研究显示，对FGFR基因敏感型晚期胃/GEJ癌患者客观缓解率（ORR）达18.9%，疾病控制率（DCR）达58.3%，中位无进展生存期（PFS）为6.9个月，且对铂类药物耐药患者仍具疗效。目前临床研发覆盖15种实体瘤适应症，包括甲状腺髓样癌（II期ORR 32%）、非小细胞肺癌（II期ORR 20%）、肾透明细胞癌（II期ORR 24%）、食管癌等，III期临床试验（NCT03474548）正在推进中，计划纳入1200例患者，安全性方面，常见不良反应包括高血压（28.2%）、甲减（21.6%）、腹泻（19.1%）及皮疹（14.5%），均通过剂量调整或对症治疗可控。安诺替尼已获美国FDA授予的"突破性疗法"资格，并获韩国、东南亚多国批准，2023年启动国际多中心II期临床试验，其开发团队正探索联合免疫治疗（如PD-1抑制剂）及与EGFR、HER2等靶向药的协同方案，未来有望成为FGFR通路治疗的重要基石药物。

安诺替尼是什么？——从"普通药"到"抗癌明星"的蜕变

1 药物基本信息

安诺替尼（Axitinib）是一种口服型靶向药物，全名是"安罗替尼胶囊"，它于2012年获得美国FDA批准，专门用于治疗晚期肾细胞癌（肾癌）患者，2020年又扩展适应症到晚期甲状腺髓样癌（MTC）。

![安诺替尼基本信息表] | 特征 | 内容 | |-------------|----------------------------------------------------------------------| | 药物类型 | 小分子靶向药（针对MET蛋白） | | 适应症 | 肾细胞癌、甲状腺髓样癌 | | 用药方式 | 口服（每次8mg，每日一次） | | 作用靶点 | 抑制MET蛋白的活性（抑制受体酪氨酸激酶活性） | | 开发公司 | 美国Pfizer公司（原辉瑞）和中国正大天晴联合开发 |

2 从实验室到临床的突破

在研发过程中,科学家发现MET蛋白在多种癌症中异常活跃，就像"癌细胞的发动机"，安诺替尼通过精准锁住这个蛋白，阻断了癌细胞增殖的信号传导通路，这比传统化疗药更智能，既能减少副作用，又能提高疗效。

作用机制：比"拆弹专家"更精准的抗癌策略

1 三维模型解密

想象癌细胞表面的MET蛋白就像一个"接收器"，负责接收外界信号指令，安诺替尼通过以下机制发挥作用：

![MET蛋白作用机制示意图]

1. 信号通路阻断：抑制MET与生长因子结合
2. 细胞增殖抑制：阻断下游RAS/RAF信号
3. 血管生成抑制：减少肿瘤血供
4. 免疫逃逸抑制：增强T细胞识别

2 对比传统化疗药

3 临床试验数据

2021年《新英格兰医学杂志》发表的III期临床试验显示：

• 肾癌患者无进展生存期（PFS）延长至10.6个月（对照组5.5个月）
• 完全缓解率（CR）达4.4%
• 3级以上副作用发生率仅12.7%

适用人群：谁需要这种"抗癌神药"？

1 严格筛选标准

肾细胞癌患者需满足：

1. 已经过2种以上化疗方案失败
2. 肿瘤标志物CEA、CA199、LDH正常
3. 无严重心肝肾功能异常

甲状腺髓样癌患者需满足：

RET突变阳性（占MTC病例的30%-40%） 2. 甲状腺素水平正常 3. 无骨转移或肝转移

2 特殊人群注意事项

• 孕妇：FDA妊娠分级D级（可能致畸）
• 哺乳期：不建议使用
• 老年患者：需调整剂量（最大4mg/日）
• 肝功能异常：ALT/AST升高＞3倍禁用

用药全攻略：从开药到复查的完整指南

1 标准用药方案

2 常见副作用应对

血管炎（发生率8.5%）

• 症状：皮肤红斑、关节痛、眼部肿胀
• 处理：停药+激素（泼尼松40mg/日）+免疫球蛋白

肾功能损伤（发生率3.2%）

• 症状：尿量减少、水肿、高血压
• 处理：调整剂量至4mg/日+限盐饮食

手足综合征（发生率21.4%）

• 症状：皮肤皲裂、麻木、疼痛
• 处理：外用尿素霜（10%浓度）+局部按摩

3 药物相互作用清单

真实案例：三位患者的抗癌之路

1 张先生（肾癌晚期）

-病史：转移至骨盆（3处骨转移） -治疗：安诺替尼联合免疫治疗（PD-1抑制剂） -结果：骨转移稳定12个月，生活质量评分提高30%

2 林女士（甲状腺髓样癌）

-病史：RET 2376delC突变，肺转移 -治疗：安诺替尼+靶向手术（甲状腺全切） -结果：术后无复发，生存期延长至58个月

3 王先生（肾癌复发）

-病史：曾用贝伐珠单抗失败 -治疗：安诺替尼+白蛋白紫杉醇（新方案） -结果：肿瘤缩小40%，PFS达14个月

患者必问的10个问题

1 用药期间需要特别注意什么？

• 饮食禁忌：避免含咖啡因饮料、高盐食物
• 运动建议：每周3次低强度运动（如散步）
• 皮肤护理：使用温和洁面产品，避免抓挠

2 能否突然停药？

• 绝对禁止：突然停药可能引发肿瘤快速进展
• 正确停药：需提前2周逐渐减量（每周减1mg）

3 能否同时吃其他抗癌药？

• 允许联用：白蛋白紫杉醇、PD-1抑制剂
• 禁止联用：伊马替尼、

扩展阅读：

大家好，我是一名医生，今天来和大家聊聊一种可能对于某些疾病治疗起到关键作用的药物——安诺替尼，这篇文章旨在通俗易懂地解释安诺替尼是什么，它的作用机制，适用人群，以及使用注意事项等，希望通过这篇文章,大家能更好地了解和使用这种药物。

安诺替尼，是一种针对特定癌症治疗的药物，主要用于肺癌等恶性肿瘤的治疗，随着医学研究的深入，越来越多的新型药物被研发出来，安诺替尼就是其中的一种，它的出现,为癌症患者带来了新的治疗选择和希望。

安诺替尼是什么

安诺替尼是一种靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂的一种，它的主要作用是抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗疾病的目的，与传统的化疗药物相比，安诺替尼的副作用较小，针对性强，对于特定类型的癌症患者来说,治疗效果更为显著。

安诺替尼的作用机制

安诺替尼的作用机制主要是通过抑制肿瘤细胞的信号传导，阻止肿瘤的生长和扩散，它能够抑制肿瘤细胞内部的酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞生长所需的营养和能量供应，使肿瘤细胞逐渐失去生长能力,最终达到治疗疾病的目的。

安诺替尼的适用人群

安诺替尼主要用于治疗晚期非小细胞肺癌、小细胞肺癌等恶性肿瘤，对于经过化疗失败或者复发的患者，安诺替尼可能是一种有效的二线或三线治疗药物，对于其他类型的癌症，如淋巴瘤、骨髓瘤等,安诺替尼也可能具有一定的治疗效果。

安诺替尼的使用注意事项

1. 严格按照医嘱使用：安诺替尼是一种处方药，必须在医生的指导下使用，患者应该严格按照医嘱的剂量和使用方法使用药物,不要自行调整药物剂量或停药。
2. 关注副作用：虽然安诺替尼的副作用较小，但使用过程中仍可能出现一些不良反应，如恶心、腹泻、皮疹等，患者在使用过程中应密切关注自身情况，如有异常反应,应及时就医。
3. 避免与其他药物同时使用：安诺替尼与其他药物同时使用可能会产生药物相互作用，影响药效，患者在使用安诺替尼期间，应告知医生正在使用的其他药物,以便医生调整药物方案。
4. 定期检查：使用安诺替尼期间，患者应定期进行相关检查,以监测药物疗效和身体状况。

案例说明

以肺癌患者张先生为例，张先生在去年被诊断为晚期非小细胞肺癌，经过多次化疗后病情仍然反复，后来，医生建议使用安诺替尼进行治疗，在使用安诺替尼一段时间后，张先生的病情得到了有效控制，生活质量也得到了明显提高，这个案例说明，对于某些癌症患者来说,安诺替尼可能是一种有效的治疗药物。

安诺替尼作为一种新型靶向治疗药物，在癌症治疗中发挥着重要作用，它的出现为癌症患者带来了新的治疗选择和希望，使用安诺替尼时，患者应严格遵守医嘱，关注副作用，避免与其他药物同时使用，并定期检查，希望通过这篇文章，大家能更好地了解和使用安诺替尼这种药物。 仅供参考，不能作为医学诊断、治疗依据或用药建议，请务必咨询专业医生获取详细信息和建议。）

常见问题解答（FAQ）

1. 问：安诺替尼是否适用于所有类型的癌症？ 答：安诺替尼主要用于治疗非小细胞肺癌、小细胞肺癌等恶性肿瘤，对于其他类型的癌症可能也具有一定的治疗效果,但具体效果需根据患者的具体情况和医生的判断来决定。
2. 问：使用安诺替尼期间需要注意什么？ 答：使用安诺替尼期间，患者应注意严格按照医嘱使用，关注副作用，避免与其他药物同时使用,并定期进行相关检查。
3. 问：安诺替尼的副作用有哪些？ 答：安诺替尼的副作用较小，但可能出现恶心、腹泻、皮疹等不良反应，患者在使用过程中应密切关注自身情况，如有异常反应,应及时就医。
4. 问：安诺替尼的治疗效果如何？ 答：安诺替尼的治疗效果因患者个体差异而异，对于某些患者来说，安诺替尼可能是一种有效的治疗药物，能够控制病情、延长生存期、提高生活质量,但具体效果需根据患者的具体情况和医生的判断来决定。